基本信息
cas:28860-95-9
中文名称:卡比多巴
中文别名:卡别多巴;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物;L-卡别多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;S(-)-多巴;
英文名称:carbidopa (anhydrous)
英文别名:S-(−)-Carbidopa;(S)-(-)-Carbidopa;S-(-)-Carbidopa;
分子式:C10H14N2O4
分子量:226.22900
精确质量:226.09500
PSA:115.81000
LOGP:1.03810
物化性质
外观与性状:白色,结晶粉末
密度:1.42 g/cm3
沸点:528.7ºC at 760 mmHg
熔点:206 - 208ºC
闪点:273.5ºC
储存条件:库房低温通风干燥
蒸汽压:5.27E-12mmHg at 25°C
安全信息
RTECS号:MW5298000
WGK Germany:3
海关编码:2932999099
生产方法及用途
生产方法
1、 Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-

用途

1、 用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦(Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一,可降低左旋多巴的剂量,减少毒副作用。 2、 用于各种原因引起的帕金森症。
毒性
毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性 (腹腔) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 2804 mg/kg 1、除致死量外无其他报道
急性毒性 (腹腔) LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 小鼠 468 mg/kg 1、除致死量外无其他报道
其他多剂量毒性 (口服) TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 大鼠 23400 mg/kg/90D-C 1、肾,输尿管,膀胱毒性-尿成分的其他变化 2、血液毒性-血清组成(例如TP,胆红素,胆固醇) 3、营养和代谢系统毒性-体重减轻或体重增加减少
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