基本信息
cas:78755-81-4
中文名称:氟马西尼
中文别名:氟马泽尼;
英文名称:flumazenil
英文别名:RO 15-1788;Romazicon;Mazicon;Lanexat;Flumazenil;FMZ;Flumazepil;ANEXATE;YM-684;Ro 1722;
分子式:C15H14FN3O3
分子量:303.28800
精确质量:303.10200
PSA:64.43000
LOGP:1.71160
物化性质
熔点:201-203°C
水溶解性:128 mg/L
储存条件:2-8°C
安全信息
RTECS号:NI2922170
安全说明:S26; S27; S36/37/39
WGK Germany:2
危险类别码:R36/37/38
海关编码:2933990090
危险品标志:Xi
生产方法及用途
生产方法
方法1:5-氟靛红在冰醋酸和浓硫酸中,用30%过氧化氢氧化,得黄色固体的6-氟靛红酸酐,收率82%。然后和肌氨酸(即N-甲基甘氨酸)在二甲亚砜中,于100℃反应,得化合物(Ⅰ),收率80%。再在氯仿中,N,N-二甲基苯胺存在下,和三氯氧磷回流。氯化所得化合物(Ⅱ)经处理后,在二甲基甲酰胺中,叔丁醇钠存在下,和氰基醋酸乙酯反应,得氟马西尼,收率40%,熔点200~203℃。 方法2:4-氟-2-(N-羧基氨基)苯甲酸和N-甲基甘氨酸环合,生成化合物(Ⅲ),再和2-氰基乙酸乙酯环合,得到氟马西尼。

用途

1.第一个苯并二氮杂革类药物的拮抗剂,用于对抗苯并二氮杂革类药物超剂量使用后的镇静作用及定向障碍,并具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。2.也可用于氟烷麻醉后的恢复期及因酒精中毒所致肝硬化的脑病,作为原因不明的神志丧失的诊断药,用以鉴别苯二氮革类及其它药物中毒或脑损伤。3.中枢神经系统兴奋药。
毒性
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